Hidrocloruro de proguanil Atovaquone Malarone


Malarone ® y un hidrocloruro atovacuona + proguanil basado en fármacos

TERAPIA DE GRUPO: contra la malaria

la malaria transmitida por Plasmodium Falciparum.

Mecanismo de acción Malarone ® - Atovaquone + proguanil clorhidrato

Malarone ® es un fármaco muy utilizado en la prevención y tratamiento de la malaria Plasmodium Falciparum con el apoyo de, gracias a las importantes actividades schizonticide apoyados por la asociación de dos principios activos con diferentes mecanismos de acción.
Más precisamente:

  • El proguanil y un profármaco que toma por vía oral y se absorbe en el tracto gastro-intestinal, se convierte en cicloguanil por el citocromo P450, siendo tan eficaz en el bloqueo de la enzima dihidrofolato reductasa comprometer la síntesis de nucleótidos y la inhibición de la proliferación de elementos con alta tasa proliferativa como esquizontes epatocitari.
  • El atovaquonte y una naftoquinona, con estructura similar a la ubiquinona de protozoos y por lo tanto capaz de bloquear el transporte de electrones a lo largo de la membrana mitocondrial, el bloqueo de la actividad biosintética del parásito.

La asociación entre los dos fármacos también parece determinar la aparición de propiedades emergentes, que hacen la profilaxis incluso más eficaces que impidan esquizontes epatocitari para llegar a la eritrociatrio ciclo.
Después de su actividad biológica, después de una vida media superior a 10 horas, proguanil y atovacuona se eliminan, respectivamente, predominantemente a través del riñón y el intestino.

Estudios y eficacia clínica


CAUSAS DE LAS FALLAS DE TERAPIA - atovacuona proguanil
Malar J. 2012 02 de mayo; 11: 146.


Trabajar al tiempo que reiteró que la alta eficacia de la combinación antimalárica atovacuona-proguanil, atribuye el fracaso potencial de la terapia y la profilaxis con estos fármacos a la aparición de nuevos mecanismos de resistencia más que a una dosis equivocada.


Atovaquone - proguanil EN TAILANDIA
Malar J. 2008 Ene 28; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.


Estudio que luego de evaluar el perfil de farmacogenómica de varias especies de Plasmodium, reafirma la eficacia de atovacuona / proguanil para el tratamiento de la malaria resistente a múltiples fármacos en Tailandia.

La atovacuona / proguanil EN JAPÓN
Parasitol Int 2012 septiembre; 61 (3):. 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 de marzo.


Estudio de evaluación de la eficacia de la mayoría de los protocolos de tratamiento en el tratamiento de la malaria importada, definiendo la base de atovacuona y proguanil como el más eficaz y seguro, al menos, en el territorio japonés.

Modo de uso y dosis

Malarone ®
Los comprimidos de 200 mg de atovacuona y proguanil clorhidrato 100 mg
El médico debe establecer protocolos preventivos y terapéuticos basados ​​Malarone ® de conformidad con las directrices internacionales establecidas por la Organización Mundial de la Salud, y teniendo en cuenta las condiciones fisiopatológicas de la paciente.
Es claro que el programa de dosificación variará significativamente dependiendo de la edad del paciente, la posible presencia de enfermedades del hígado y del riñón y de acuerdo con diferentes propósitos, preventivos o terapéuticos.
Noto el perfil de absorción de atovacuona, sería preferible tomar Malarone ® durante las comidas, con el fin de asegurar la máxima absorción sistémica.

Advertencias Malarone ® - Atovaquone + proguanil clorhidrato

La terapéutica o preventiva con Malarone ® debe ser definido por el médico, de acuerdo con la OMS, basándose en las características fisiopatológicas de la paciente, al destino geográfico de la paciente, y la posible presencia de condiciones que pondría en peligro la seguridad de los 'el uso del medicamento.
Más precisamente, los pacientes con enfermedad del hígado y el riñón, a la luz de las características farmacocinéticas de ambos ingredientes activos, deben tomar Malarone ® bajo estricta supervisión médica con el fin de limitar la aparición de efectos secundarios desagradables.
Al mismo tiempo que la quimioprofilaxis debe ser puesto en el lugar todo a la higiene necesaria para limitar el riesgo de pinchazo, entonces la penetración del organismo huésped protozoo.
El uso de Malarone ® con fines terapéuticos, tienes que estar supervisado por un médico, evaluar el grado de parasitemia y la mejora gradual de la situación clínica del paciente.
Si el tratamiento actual es ineficaz sería apropiada para evaluar diferentes estrategias.


El embarazo y el embarazo y el magnesio trisilicato, dada la reducida absorción sistémica inducida cargar proguanil;

  • Anticoagulantes orales, la potenciación de la inducida por medicamentos anticoagulantes;
  • Metaclopramide, tetraciclina, rifampicina y rifabutina puede reducir la absorción sistémica de atovacuona.
  • Contraindicaciones Malarone ® - Atovaquone + proguanil clorhidrato

    El uso de Malarone ® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes y en pacientes con discapacidad grave función renal y hepática.

    Efectos secundarios - Efectos secundarios

    El uso de Malarone ® podría determinar la aparición de úlceras de dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, insomnio, fiebre, aumento de las transaminasas, estomatitis aftosa, y sólo en los casos más graves reacciones adversas de hipersensibilidad como angioedema, broncoespasmo, vasculitis y anafilaxia.

    Notas

    Malarone ® es un medicamento sujeto a prescripción médica requerida.