Receptores de la biología del receptor


RECEPTOR


El receptor è una proteína que se encuentra o en el nivel de la membrana plasmática (receptor de membrana) o en el nivel de la citosol de la célula, y luego en la célula (receptor de transmembrana). La mayoría de los receptores están localizados en la membrana, otras son receptores intracelulares; un excelente ejemplo de receptor intracelular è que para las hormonas esteroides.

El receptor es responsable de reconocer una sustancia exógena (fármaco) o la causa endógena, después del reconocimiento, una respuesta biológica en la célula. Estos receptores son yaà naturalmente presente en las células de nuestro cuerpo y son el objetivo de muchas sustancias endógenas, tales como factores de crecimiento, neurotransmisores, hormonas y otras sustancias de origen endógeno. Muchos medicamentos se desarrollan para ir a interactuar sobre estos receptores, dando una respuesta biológica. Si por casualidad esta respuesta biológica era anormal (patología) el uso de la droga se vuelve casi esencial, porqueé limita la interacción entre el receptor y la sustancia endógena que causa la enfermedad.
El receptor no es è né una enzima né un canal de iones, pero è una proteína capaz de modular la actividadà canal de iones (abre o cierra el paso a algunas sustancias) o actividadà de una enzima. Para modular la actividadà canal iónico o una enzima de membrana particular, el receptor que necesariamente debe encontrarse en las proximidadesà de este último.

Para recordar que el receptor no tiene actividadà enzima, pero puedeò cambiar la actividadà o actividad enzimáticaà canales iónicos cercanos. Cada célula tiene en su información genética necesaria para sintetizar receptores de membrana específicos. Así que usted puedeò decir que receptor è determinada genéticamente.
Además, el receptor è:

  • Adecuado para vincularse con un AGONISTA. Reconoce un sitio específico en el receptor. El agonista se une con el receptor de receptor y altera. Esta modificación puedeò ir a activar las enzimas o canales iónicos abiertos cercanos. El agonista enlace RECEPTOR + è reversible, entonces hablamos de un vínculo muy débil. Si el enlace entre el agonista del receptor y era fuerte, el receptor sería la estimulación continua hasta una omisión (desensibilización).
    Los agonistas se pueden clasificar en:
    Total o completa: ¿Por quéé el agonista produce una modificación del receptor capaz de producir una respuesta total a la célula;
    Parcial: ¿Por quéé el agonista produce un cambio del receptor que no lo hace è capaz de producir la célula una respuesta total a la interacción con el agonista. El resultado seráà una respuesta farmacológica de tipo parcial.
  • Adecuado para vincularse con un ANTAGONISTA. è como el agonista y è siempre capaz de reconocer un sitio específico en el receptor. El antagonista, porò, No se puede cambiar la conformación del receptor. No cambiar la conformación del receptor no es avrà actividadesà enzimática y la apertura de los canales iónicos, como resultado habráà no respuesta celular. Además, la célula no responde a la sustancia que normalmente se une al receptor, porqueé el sitio de unión è antagonista de ocupado. El bono + RECEPTOR ANTAGONISTA è reversible, sino también irreversible. El tipo de enlace entre el antagonista del receptor y determina la duración de la activación del receptor. Si el enlace è Detenga la actividadà receptor sarà inhibida por un largo tiempo, viceversa, si el vínculo è reversible. Además, el antagonista debe unirse con el receptor que provoca ninguna respuesta y evita que el agonista para unirse al receptor. [El ligando è agonista].
  • El receptor è capaz de interactuar tanto con el agonista con el antagonista es de acuerdo a las reglas de la interacción enzima-sustrato (stereospecificità, Saturabilità etc ...);
  • El receptor puedeò tomar tres conformaciones. Descansando (el receptor è capaz de acomodar tanto el agonista y el antagonista), y finalmente desensibilizado activado.

Como se dijo anteriormente, los bonos que van a formar enlaces débiles son generalmente reversibles (bonos), que son enlaces iónicos, fuerzas de Van der Waals y puentes de hidrógeno. Si usted va a formar enlaces fuertes (bonos irreversible) es de enlaces covalentes. En general, a fin de queé todos estos bonos son eficaces, debe durar por un tiempo determinado. Si el receptor y el agonista permanecen unidos por un corto tiempo c 'è el riesgo de que el receptor no es capaz de cambiar, también lo hace el tiempo para transmitir una señal dentro de la célula. Si la duración de la interacción è demasiado tiempo, sin embargo, es probable que prolongar la respuesta biológica, también va a causar una desensibilización del receptor. La respuesta biológica è determinado por:

  1. QUÍMICA BONOS (fuerzas de Van der Waals, enlaces iónicos, enlaces de hidrógeno);
  2. INTERACCIÓN DURACIÓN (Suficiente para dar a la modificación, la activación de la enzima o el canal de iones, produciendo de este modo una respuesta biológica);
  3. Un número suficiente de ALTA QUÍMICAS BONOS;
  4. ComplementariedadÁ (Entre los receptores - agonista - antagonista). Ligando y receptor deben ser complementarias para garantizar una respuesta biológica. La estructura química dell'agonista debe ser tal que reclinar y adaptarse a la estructura del receptor de una manera que cada parte de la molécula agonista está en estrecho contacto con la proteína del receptor.

1 + 2 + 3 + 4 = respuesta biológica


[En el primer caso hayè respuesta biológica y el vínculo no è persistente. Interacción no efectiva].
[Sólo el segundo ejemplo. C 'è de la respuesta biológica y la unión è persistente].