Los medicamentos opiáceos y opioides endógenos opioides


Fármacos opioides potencian el efecto analgésico de los opioides endógenos, imitando la acción; estos péptidos molécula realizar diferentes funciones en el nivel central:

  • ejercer un control inhibitorio del estímulo doloroso;
  • modular las funciones gastrointestinales y endocrinas y la huerta autónomo y parasimpático;
  • regular el emocional y cognitivo.

La opioides endógenos derivado de macropeptidi sometido a procesos de hidrólisis enzimática; hay tres tipos de opioides: los encefalinas, endorfinas y dinorfinas.
Con el fin de comprender el mecanismo de acción de estos fármacos è esencial conocer en detalle los receptores a los que los opioides endógenos y exógenos son actuar; Hay tres tipos de receptores con los que interactúan los opioides, siguiendo un orden de afinidadà y la selectividadà.

  1. Receptor mu;: è pi receptorù numerosos en cordón supra, pero también se encuentran en la médula ósea, così para permitir una modulación del dolor en todas partes. Las principales funciones de este receptor son para controlar: el efecto analgésico en una supra y la médula espinal; el efecto sedante, bancoé no en todas las especies; de reducción de la motilidadà gastro-intestinal tracto mediante la inhibición de la liberación de acetilcolina; la liberación de hormonas y neurotransmisores.
  2. Receptor δ: También se encuentra en esta supra médula espinal: è diputado a la modulación de la analgesia en las áreas respectivas, una y la médula espinal, y el control neuroendocrino.
  3. Receptor κ: Receptor misma intercalación δ, Pero con función diferente; receptor κ è responsable de los efectos de la reducción de la motilidad y psicomimeticià tracto gastrointestinal.

Los tres tipos recettorali tienen el mismo mecanismo de acción: son receptores inhibitorios vinculados a la proteína G: una vez activado, que inhiben la enzima adenilatociclasi que resulta en reducción de la producción de AMP cíclico y la entrada de iones de calcio, così para determinar la inhibición dell'eccitabilità de la célula. Esta inactividadà resultados de células en una menor liberación de neurotransmisores en el post sináptica aumenta la fuga de iones de potasio, lo que reduce la reactividadà receptor en el post sináptica contra el neurotransmisor.
Los opioides, endógeno o exógeno, inhiben la transmisión de actuar estímulo doloroso en varios niveles: reducen la capacidadà perceptiva de los nociceptores; a nivel de los cuernos de la columna vertebral reducir la liberación de neurotransmisores responsables de la transmisión del dolor; talámico nivel prevenir la transmisión del estímulo doloroso a la corteza sensorial: fortaleciéndose frente al control inhibitorio de los descendientes calles moduladores.