La morfina y derivados en el tratamiento del dolor


Morfina

Exógenos planta de extracción de opiáceos, derivados de Papaver somniferum, másù comúnmente conocido como el opio; De ahí el nombre opioides.

Morfina è più opioide fuerte exógeno, actúa como agonista de los receptores principalmente mu;, sino también δ, Y κ.

Cada agonista opioide exógeno, a la derecha en la referencia del efecto analgésico mediado por la morfina, se divide en:

  • Forte: aquí nos encontramos junto a la morfina también heroína y metadona;
  • Secundaria: como la codeína;
  • Agonista parcial: que tiene acción mixta;
  • Antagonista: efecto contrario.

De acuerdo con un preparado por la escalera analgésica de la OMS, opioides fuertes exógenos están indicados para tratar el dolor moderado-severo, mientras que los opioides exógenos medianas débil están indicados para el dolor leve a moderado.
Volviendo a la morfina, podemos decir que esto se manifiesta de diferentes efectos en diferentes niveles. Sin duda, en primer lugar recordar el efecto analgésico central: tienes un alivio del dolor repentino y sin pérdida de la conciencia; este efecto è debido a un aumento del umbral de dolor, debido a la desensibilización del estímulo doloroso, y a la percepción alterada del dolor a nivel central (sentido de resistencia). El efecto analgésico è aò dependiente de la dosis, por lo tanto, puedeò surgir tolerancia farmacológica, dependencia física y psíquica. A efectos periféricos son destacables: el sistema cardiovascular, bradicardia e hipotensión; el sistema gastro-intestinal con la reducción de las secreciones gástricas y la motilidadàE incluso la contracción de las vías biliares; sistema urinario tiene una depresión generalizada con disminución de la producción de orina. Los efectos secundarios se relacionan: sedación potente (¿por qué se denomina-analgésico narcótico), estaban eufóricos - debido al estado de ansiedad que se estableció tras la reducción del estímulo doloroso - alternando con disforia, que se establece cuando el medicamento se toma en la ausencia de un verdadero dolor de cabeza; miosis, abrupta contracción de la pupila, típicamente referido “cabeza de alfiler”; depresión respiratoria debido a la depresión en el nivel bulbar, que a su vez se traduce en una sensibilidadà reducida contra el dióxido de carbono; tussivo estímulo depresión; náuseas, vómitos y rigidezà tronco. No todos los efectos van en contra de tolerancia farmacológica como ocurre por el efecto analgésico a nivel central numeradas; por ejemplo, la miosis y estreñimiento no lo son.
La biodisponibilidadà morfina è più Si se administra parenteralmente alta, yaé administrado por vía oral sufre el fenómeno de primer paso hepático; debido a su liposolubilità se distribuye uniformemente en todos los tejidos y es capaz de atravesar la barrera placentaria, a menos que la barrera hematoencefálica, que è più permeable a la heroína y fentanil.
Las vías de administración più común para la morfina son: la liberación de acción rápida (el efecto se produce después de una hora, pero se ha agotado el plazo de cuatro horas) o gradual oral (el efecto se prolonga durante ocho doce horas) para la inyección subcutánea, intramuscular , infusión continua intravenosa, intranasal y rectal. En el caso del dolor crónico para los enfermos terminales se utilizan catéteres venosos permanentes o bombas subcutáneas, ambos métodos invasivos.
La morfina se administra con fines terapéuticos para tratar el dolor crónico-oncología, post operatorios, durante el parto (aunque corre el riesgo de depresión respiratoria en el recién nacido, porqueé La morfina atraviesa la barrera placentaria); como antitusivo, como la codeína; como antidiarreico; las solicitudes de pre-anestesia.
La administración repetida del fármaco provoca una reducción en la eficacia; Este fenómeno, conocido como una tolerancia sobre la base de dinámica de drogas, è debido a una reducción en la sensibilidadà receptores opioides, para determinar su “regolation abajo”, Además de ser menos reactivos receptores se reducen en número cuando se incorpora dentro de la membrana; desde allíò surge la necesidadà aumento de la dosis para obtener el mismo efecto. Cuando se detiene la terapia, el receptor de las reguladas genera adicción física, que después de la interrupción de la administración - después de unas horas y hasta días o semanas - se manifiesta por la llamada “síndrome de abstinencia”. La dependencia física en consecuencia determina la dependencia psíquica, conocido como “ansia”, Y è caracterizado por la búsqueda compulsiva de la sustancia.

Antes de la administración de analgésicos narcóticos è necesario caracterizar el dolor; estos fármacos no están indicados en casos de dolor recurrente, tales como dolores de cabeza, y trauma en la cabeza, porqueé debe ser el aumento de la presión intracraneal.

Los derivados de la morfina son analgésicos potentes, generalmente utilizados en los períodos posteriores a la intervención; a continuación mostramos algunos ejemplos.


El fentanilo: Administrarse por vía transdérmica o transmucosa por permite evitar el fenómeno de primer paso hepático;


Metadona: Agonista selectivo de los receptores mu;, una adicción manifiesta menos de morfina, perciò se utiliza en la terapia de desintoxicación, en dosis gradualmente graduales, para reducir los síntomas de los síndromes de abstinencia;


La codeína, oxicodona, propoxifeno: Agonistas débiles utilizados como analgésicos suaves, pero sobre todo como antitusivos;


La loperamida: Agonista débil utilizado como antidiarreico, reduce el peristaltismo intestinal y se contrae el esfínter anal;


La buprenorfina: Agonista parcial mu; Larga duración de acción; este también se utiliza en el tratamiento de drogas, ya queé de un lugar a síntomas menos severos y los síntomas de abstinencia másù corto.


Entre los antagonistas de los receptores opioides incluir la naloxona y la naltrexona; tanto empleado en el caso de intoxicación por opioides. Ellos actúan como antagonistas como socavar el agonista del sitio receptor y perturbando el efecto; También se informa en respiraciones fisiológicos, dilatación de la pupila y la motilidadà intestino.