Mecanismos de transducción de señales tipos de receptores


Mecanismos de transducción

Para los mecanismos de transducción nos referimos a todos los sistemas enzimáticos intracelulares que permiten convertir la señal extracelular producida por la droga o por la sustancia endógena de la señal intracelular a través de la activación de un efector. Efector Una vez activado y señal convertida, la dar celularà su respuesta biológica.

El mecanismo de transducción de la señal normalmente existe en todas las células y è necesaria para todos los mediadores endógenos, por tanto, también para las drogas, porqueé como medicamentos mencionados van a imitar o antagonizar las sustancias endógenas, generando menos o una respuesta celular.
Los receptores se pueden clasificar en cuatro grandes familias:

  1. Los receptores de tipo 1, O EN RELACIÓN CON CANALES O ionotrópico ION;
  2. RECEPTORES DE TIPO 2 O acoplados a proteínas GO metabotrópicos;
  3. RECEPTORES TIPO 3 o tirosina quinasas acoplado (enzimas);
  4. RECEPTORES TIPO O 4 citoplasmática, nuclear.

Recuerde que el receptor no lo hace è né un canal né una enzima, pero è capaz de modular un canal iónico o una enzima.


RECEPTORES TIPO 1, O EN RELACIÓN CON CANALES O ionotrópico ION

El ligando se une al receptor, el cual è presentes en la membrana y va a modificar el efector que en este caso è el canal de iones. El acoplamiento è directa; quéè Significa que existe è necesitarà cualquier corredor que transforma la señal del extracelular al intracelular. El tiempo de acción de este receptor para obtener una respuesta è muy rápido.
El agonista se une al receptor que se encuentra en las proximidadesà de un canal iónico. Una vez activado el receptor, el canal iónico se abre y deja iones (por ejemplo, iones de potasio, cloro, sodio). En virtud de la entrada o salida de los iones de la membrana celular puedeò ir en contra de una despolarización o hiperpolarización. Cuando se habla de la despolarización de la membrana se energiza, sin embargo, cuando se trata de la hiperpolarización de la membrana es inhibida. Una señal de iones que causa una despolarización de la membrana celular activa, viceversa, cuando la señal de iones provoca una hiperpolarización.

RECEPTORES DE TIPO 2 O acoplados a proteínas GO metabotrópicos


Los receptores de tipo 2 están más presentes en nuestro cuerpo y son bastante complicados. Requieren un intermediario en la transducción de señales y en este caso el intermediario è la proteína G. Una vez que el ligando se une con el receptor activa la proteína G, que a su vez activarà o un canal iónico o una enzima. Si la proteína G activa los procesos de canales de iones que siguen a la activación del canal son las explicadas en los receptores de tipo 1. Si la proteína G activa la enzima producirá los segundos mensajeros que generarán una serie de efectos celulares. Los principales segundos mensajeros en una célula son nucleótidos cíclicos (AMPc y GMPc) y la liberación de calcio intracelular. Estos segundos mensajeros van a desencadenar las reacciones dentro de la célula que conducen a una respuesta celular. El tiempo de acción de este receptor para obtener una respuesta è de unos pocos segundos. Toma un poco de "másù tiempo porqueé el receptor debe activar la proteína G, que a su vez proporciona para activar o canal o la enzima. La proteína G, además de producir una activación de la canal o la enzima, puedeò también inhibir el último.

Pero eso cos 'è esta proteína G?


La proteína G è una proteína que consiste de la subunidad triméricaà α, ß y γ. Esta proteína tiene una GTPasa acción, porqueé è capaz de hidrolizar GTP y convertirlo en el PIB. En este ejemplo, no se tienen en cuenta la subunidadà ß y γ. En la etapa inicial de la proteína G è PIB determinada, por lo que è inactivo. Cuando el agonista se une al receptor que tiene el desprendimiento de la PIB y la subunidadà α se une a GTP, en consecuencia se activa. Una vez activada, la proteína G puedeò ir a vincularse con las reacciones que produce efectoras del canal o de la enzima. Después de la acción, la subunidadà α Resulta GTP en GDP, volver a la situación inicial necesario volver a activarlo. La subunidadà α va a caracterizar su efector, entonces hablaremos de proteína:

  • Gs o αS: efector activación que è adenilato ciclasa un (aumento y segundos mensajeros AMPc);
  • Gq o αQ: activación de la enzima fosfolipasa C (IP3, DAG);
  • Gi o αI: Inhibición efector que è adenilato ciclasa un (reducción de segundos mensajeros y cAMP).

RECEPTORES TIPO 3 O tirosina ACOPLADO


Los receptores de tipo 3 son siempre de los receptores de membrana, junto a las quinasas. La mayoría de estas respuestas celulares se deriva de las fosforilaciones de proteínas. El receptor, cuando se activa por la unión de un agonista (por ejemplo, factores de crecimiento, insulina, o citoquinas), va a activar una quinasa que cataliza las reacciones. En la sucesión de este evento pasará a formar una serie de fosforilaciones de proteínas, con la consiguiente modificación de los genes a nivel de ADN. El tiempo para la acción è muy largo, se está hablando de horas o días, porqueé el objetivo è propia transcripción de genes a nivel de ADN.

RECEPTORES TIPO O 4 citoplasmática


A diferencia de los receptores anteriores, estos receptores son de tipo 4 intracelular del receptor o citoplásmica. A menudo, estos receptores son utilizados por las hormonas esteroides. è un mecanismo que va modificar la expresión génica, sirviendo así un largo tiempo para ver de respuestas celulares. Toma mucho tiempo porqueé usted tiene que producir las proteínas inducidas por modificación genética realizada por la sustancia introducida en la célula. Por ejemplo, la hormona que se encuentra fuera de la célula, abandona la proteína que está llevando a ella y se convierte en una sustancia muy lipófila. Gracias a esta característica, la sustancia lipofílica es capaz de pasar la membrana celular y entrar en la célula. Una vez que la sustancia è entrada en el citoplasma se une a un sitio de reconocimiento (proteína de transporte) cuya estructura è muy inestable. En consecuencia, la hormona entrerà el núcleo donde se iráà para llevar a cabo sus actividadesà modificación de la transcripción de genes. En este punto, la respuesta de células seráà consta de una producción de un ARNm que andrà para sintetizar las diferentes proteínas.

Receptor

Ubicación

Efector

Enganche

Tiempo de acción

TIPO 1

Membrana

Canal de iones

Directo

Rápido

TIPO 2

Membrana

Enzyme o canal

Proteína G

Segundos

TIPO 3

Membrana

-------------------

Quinasa

Horas / día

TIPO 4

Intracelular

-------------------

En diversos receptores
y para el transporte de proteínas

Muy largo