La liofilización y la estabilización de un medicamento


LIOFILIZACIÓN: consiste en eliminar el agua por sublimación de las drogas; el fármaco se congela en liofilizadores, en condiciones particulares de presión y temperatura (teniendo en cuenta el diagrama de estado del agua), hacer sì que se aleja por sublimación (transición directa desde el estado sólido al estado gaseoso, sin pasar por el estado líquido). È un método que garantice la eliminación de agua de la droga, hasta alcanzar porcentajes inferiores al 5% en muy rápidamente.

La liofilización se aplica a todo ricas fuentes de agua, que para este puedan ir partido rápido a la degradación procesos post-cosecha. Esta técnica se aplica precisamente para evitar tales alteraciones y permitir una buena conservabilità drogas; es un método muy caro, pero también bastante generalizada.

El moderno proceso de liofilización y secado (pequeña área cerrada y secadora dinámico) garantiza el mejor conservabilità el fármaco en el tiempo. La pequeña área cerrada è el mejor compromiso con el fin de obtener un bloque de tiempo de enzimas hidrolíticas y no impide la reproducción de bacterias, moho y hongos; Además, la temperatura favorece la desinfección de la droga en sí.
Además de los visto hasta ahora, hay otros métodos para aumentar la duración de un fármaco; i più utilizados son los de Estabilización y Conservación (conservantes). Ambos resultan de la actividad de inhibiciónà enzimática ilimitada en el tiempo, porqueé alterar las estructuras y funcionesà enzimas, causar la desnaturalización.

El proceso de estabilización desnaturaliza irreversiblemente las enzimas, a continuación, el medicamento pasa por alteración sólo si es atacado por los agentes externos, mientras que no POTRà ser alterado por la actividadà endógeno. La estabilización, de hecho, è un drástico proceso que se realiza mediante el uso de un autoclave y disolventes adecuados; más fármacosù adecuado que ha de estabilizarse è que muy fácilmente y rápidamente sometidos a degradación por la actividadà enzima endógena. Por tanto, el proceso de estabilización debe llevarse a cabo inmediatamente después de la recolección de la fuente.

El autoclave è una olla a presión donde la temperatura y la presión (estable a ciertos valores) desempeñan un papel clave en el proceso de estabilización; el disolvente usado puedeò ser alcohol o acetona. El fármaco fresca se coloca dentro de una carga cesta de disolvente, en el autoclave. La temperatura y la presión se lleva entonces a niveles constantes: 120C para la temperatura, mientras que la presión aumenta a intervalos de 0,5 unidadà hasta que los valores que alcanzan dos o tres veces mayor que la atmosférica. Cuando la presión ha alcanzado 0,5 unidadesà encima de la presión atmosférica, y la temperatura de la 105-110C, el medicamento se encuentra en las condiciones adecuadas para la estabilización verdadera, que se prolonga durante un tiempo comprendido entre 5 y 15 minutos. La correcta aplicación del proceso de estabilización requiere que las condiciones de funcionamiento limitan la fuga máxima del jugo vacuolar de las drogas; è debidamente ejecutado cuando el paso del jugo en la solución è prácticamente insignificante.

El proceso de estabilización en la puerta de la autoclave a la desnaturalización completa y total de proteínas y enzimas (gracias a las altas temperaturas y presiones que se alcanzan). CosìEstas moléculas de proteínas pierden permanentemente sus características funcionales; es por esoé estabilización è un proceso irreversible. El potr de medicamento estabilizadaà sólo deterioran si se exponen a factores externos desfavorables.

El fármaco, una vez estabilizada, no è listo para usar, porqueé todavía se sumerge en el disolvente; este líquido vendráà eliminado mediante la colocación en un horno (80C). Después de un cierto período de tiempo a tales temperaturas la droga è seco, porqueé junto con el disolvente se elimina incluso el agua. En última instancia, reduce el polvo de fármaco, de modo que está listo para su uso saludable: estabilizado y pulverizado.

Si el autoclave, en el disolvente, la cantidadà por Principalìmás activos è insignificante, a continuación, la estabilización è producido correctamente. Si esta cantidadà è apreciable, el proceso no è fue un éxito; En este caso, existen procedimientos especiales para recuperar el fármaco dispersado en él (el disolvente se elimina por evaporación y el principalìmás activos, così obtenido, se incorporan-fármaco secado y en polvo).

Recuerde: la estabilización è un proceso adoptado para mejorar la conservación de los medicamentos que se someten a un rápido deterioro poscosecha endógeno; Sin embargo, siempre hay que tener en cuenta la estabilidadà el princìmás activo. Si tales fármacos è altamente degradable y la princìmás activos son termolábiles, è Claramente no POTRà ser estabilizado, yaé las temperaturas alcanzadas son demasiado altos para mantener la calidadà.