Fármacos hipnóticos sedantes


¿Cuáles deben ser las características de un medicamento “ideales hipnótica”?

  • Rapidità de la absorción y el efecto;
  • Selectividadà receptor para los receptores del sistema nervioso central;
  • La inducción de un sueño cualitativamente similar a la fisiológica;
  • Duración de la acción que garantice la cobertura de la noche con reacciones adversas mínimas a levantarse por la mañana o durante el día;
  • La ausencia de metabolitos activos resultantes de la eliminación del fármaco, così para evitar los efectos residuales durante el día;
  • Ausencia de la “rebaund”, O la aparición de insomnio secundario después de la interrupción de la administración de la droga; este efecto è debido a la adaptación del organismo a la droga, para este è importante suspender gradualmente la terapia;
  • Ausencia de dependencia física y psíquica;
  • Ausencia de interacción psíquica: la mayoría de los fármacos hipnóticos tiene, en cambio, la acción deprimente dependiente de la dosis; excesivo o acciones deprimente reforzada por alcohol puede causar depresión respiratoria o coma;
  • La ausencia de efectos secundarios sobre las funciones cognitivas y la memoria.

Desafortunadamente el ideal hipnótico no existe. Los fármacos que traen la mayoría de estas características son las benzodiazepinas (BZD).

Los medicamentos sedantes hipnóticos inducen una depresión del sistema nervioso central mediante la mejora de la señal GABAérgica, como GABA es el másù importante neurotransmisor inhibidor. La acción de estos fármacos è dependiente de la dosis, es decir, a dosis farmacológicas crecientes partidos diferentes efectos. Desde dosis menores a las que más tenemos: sedación, hipnosis, la depresión generalizada (en cuyo caso tendremos un efecto anestésico), coma.

Aquí mostramos algunos ejemplos de sedante-hipnótico y sus parientes.


El flumazenil: è un antagonista competitivo de las benzodiazepinas. Muy útil en caso de exceso de dosis (con frecuencia como intento de suicidio), administrado por vía intravenosa tiene una acción muy rápida.
Imidazopiridinas: Fármacos hipnóticos sedantes con mecanismo de acción similar a benzodiaxepine, pero diferente estructura química; se consideran buenos sustitutos para BZD Porqueé mantener el efecto hipnótico sin la aparición de efectos secundarios y fenómenos de tolerancia farmacológica.
Buspirona: Medicamentos ansiolíticos no hipnótico; è un agonista parcial del receptor de la serotonina con acción retardada, por tanto, sólo indicada en casos de ansiedad crónica. No fenómenos actuales de la tolerancia o dependencia y no afecta a la capacidadà diurna motor.
La melatonina: Dall'epifisi sustancia endógena producida durante las horas de oscuridad, en particular, en el pre-conciliar el sueño (21: 00-04: 00), con la función específica de frenar todas las funciones metabólicas ya noù necesario. Comercializado en su mayoríaù como el sueño conciliador sustancia, melotonina presenta paraò efectos secundarios como estimulante del sistema inmune, antioxidante especialmente a nivel central, es probable, pero aún no comprobados, la acción antitumoral. Se utiliza farmacológicamente para tratar el insomnio, trastornos del sueño debido al trabajo nocturno, el estrés, deficiencias inmunológicas, la ansiedad y las etapas de depresión, los daños causados ​​por el envejecimiento. È bien tolerado y no causar intoxicación o adicción. Últimamente è se sintetizó un melatonina como las drogas, Ramelton, actúa selectivamente sobre los receptores de melatonina en el hipotálamo, que tienen così acción hipnótica selectiva muy eficaz, incluso másù la melatonina, pero no tanto como la BZD; Otra ventaja è la ausencia de fenómenos de tolerancia o rebaund insomnio. Sin embargo se han encontrado efectos secundarios significativos, tales como fatiga, mareos y endocrino cambios.
Los barbitúricos: En representación del sedante-hipnótico primera generación, para nunca másù utilizado por el bajo índice terapéutico; sólo unos pocos han permanecido en el mercado: fenobarbital, usado como una emergencia y tiopental anticonvulsivo, usado como un anestésico general. Son algunos de los medicamentos que tienen una potente inducción de microsomal hepática.