Drogas miméticas colander


Los medicamentos-tamiz mimético actúan sobre el funcionamiento del sistema colinérgico imitando la acción de la acetilcolina (Ach). Estos medicamentos se dividen en:

  • tamiz mimética directo, interactuando con los mismos receptores dell'Ach
  • -tamiz mimético indirecto, que impiden la degradación dell'Ach el aumento de su concentración en el nivel sináptico.

En ambos casos la señal se mejora colinérgica.

Los fármacos colander-mimético indirecto o anticolinoesterasici tienen la tarea de inhibir la enzima acetilcolinesterasa, diputado a la degradación del mismo neurotransmisor; se puede unir a la enzima de manera reversible (terapéutico-efecto temporal) o irreversible (tóxico-efecto permanente).
La acetilcolina, además de ser el principal neurotransmisor vías aferentes y eferentes especialmente del sistema parasimpático, è También se encuentra a nivel del cerebro y la corteza cerebral, que se especializa en la función cognitiva y el aprendizaje: la muerte de las neuronas colinérgicas en el SNC è debido a una enfermedad neurodegenerativa mortal, farmacológicamente incurable, conocida como la enfermedad de Alzheimer.


Los medicamentos colander-mimética directo se clasifican farmacológicamente según la manera con la que actúan y su espectro de actividad, que depende del tipo de receptor colinérgico - muscarínicos o nicotínicos - con el cual interactúan.

La receptor nicotínico è un canal receptor (ionotrópicos) permeable a los iones sodio; llamados così porqueé el alcaloide nicotina è la molécula másù afín a este tipo de receptor. Destacar:

  • el tipo de receptor nicotínico muscular, lo que provoca la contracción de los músculos esqueléticos;
  • el tipo de receptor nicotínico neuronal del ganglio (también situado en la médula suprarrenal), responsable de la despolarización post-ganglionar, por tanto, la continuación de la transmisión de hasta efector de órganos.

La receptor muscarínico è un receptor de siete dominios trans-membrana, ligado a la proteína G (receptor metabotrópico), que regulan los segundos mensajeros (Adenin-mono-cíclico-fosfato, inositol-tri-fosfato y di-acil-glicerol); Este tipo de receptor è così llamado porqueé el alcaloide muscarina è la molécula másù similar a la misma.

Entre los receptores muscarínicos se dividen en tres categorías, que son estructuralmente similares, pero diferentes en la secuencia de aminoácidos y para la localización;

  • Receptores M1 se encuentran principalmente en el sistema nervioso (ganglios, la corteza cerebral, el hipocampo, las células parietales de la mucosa gástrica), con la acción excitatoria de aumentar de cAMP, IP3 y DAG;
  • Receptores M2 se encuentran principalmente en cardíaca, donde como hemos visto una reducción en la frecuencia cardíaca inducida por dell'adenilatociclasi inhibición;
  • Receptores M3 también son excitatorios y se encuentran en las glándulas exocrinas (salival, lacrimal, bronquial, ..) y músculo liso.

La Ach actúa por igual en cada uno de estos receptores, pero los compuestos de síntesis con acción farmacológica puede ser formulado de modoì tener una acción selectiva.

Agonistas colinérgicos directo

Entre los agonistas colinérgicos directos incluir:


La acetilcolina: Neurotransmisor endógeno, que no puedeò administrarse como un medicamento porqueé se hidroliza demasiado rápido sin ejercer ningún efecto. Por lo tanto en el laboratorio fueron sintetizados derivados de éster a másù acción lenta, como la metacolina, poco susceptibles a la colinesterasa y activo en los receptores muscarínicos; carbacol no susceptibles a la colinesterasa y activos en ambos receptores colinérgicos; betanecol no susceptibles a la colinesterasa y activo en los receptores muscarínicos.


La pilocarpina:. Contenido de alcaloide natural en las hojas de un árbol de la familia Rutaceae, muy extendida en América del Sur En el pasado se usó la droga (hojas secas) como diurético / diaforético, yaé pilocarpina provoca: la contracción del músculo liso de la vejiga, la relajación del esfínter y el aumento en las secreciones exocrinas. La pilocarpina è utilizado: para uso externo para prevenir el glaucoma, la patología ocular causada por un aumento de vapor de humor, que al ejercer una mayor presión sobre la córnea aumenta la presión intra-ocular. Valores de presión Endo-oculares altas durante un largo tiempo puede causar daño a la retina, el nervio óptico y, en el caso de la enfermedad crónica, se puedeò llegar incluso a la cegueraà. La terapia con medicamentos es la reducción del humor acuoso mediante la inhibición de la secreción o expulsión de la cámara anterior del ojo por la contracción del músculo ciliar. La pilocarpina, como todo el colador-mimético, promueve flujo de salida de humor acuoso, reducir la presión intraocular, porqueé causa la contracción del músculo ciliar. Se administra por vía oftálmica, en forma de liberación lenta “Ocusert”.
Las hojas secas se venden para infusiones o decocciones actúan antirreumático, adyuvante tránsito gastro-intestinal y como un antídoto para el envenenamiento de la belladona bayas (ricos en atropina, bloqueador de los receptores colinérgicos).

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