Preparados antialérgicos, histamina y antihistamínicos


Los medicamentos anti-alérgicas son medicamentos no sistemáticas que colaboran con la reducción de la reacción alérgica. Hay diferentes categorías, se pueden administrar por diferentes grados de peligrosidadà de la reacción.

  • Los antihistamínicos clásicos, PIù uso de ancho, son antagonistas específicos de los receptores de histamina.
  • Los descongestionantes, ayuda a los síntomas de la mucosa nasal y las secreciones bronquiales y reducir la hinchazón pesado, que actúa como un vasoconstrictor α1 estimulantes; en el caso de uso continuo debe prestar atención a la llamada efecto boomerang, debido a una desensibilización de los receptores α1.
  • Los broncodilatadores - útiles en caso de fenómenos alérgicos asmáticos - mejorar pervietà de las vías respiratorias. En la mayoría de los casosù graves se recurre a la administración de glucocorticoides anti-inflamatoria, que como ya se haà dijo a reducir toda la respuesta inmune (no sólo el uno específicamente vinculado a la mediación de la IgE).

La histamina

Esta es una amina biológicamente activa, identificada en los tejidos animales intestinales, siguiendo reproducidos por síntesis química en el laboratorio. No è una hormona simple, pero una hormona autacoides, que actúan localmente en todos los procesos inflamatorios; al mismo tiempo, la histamina è un modulador y un neurotransmisor en el sistema nervioso central, donde desempeña una función reguladora importante de la secreción de ácido en el estómago.

La histamina è ubicua y distribuido de forma desigual; Se localiza principalmente en la piel, en los órganos linfoides, la médula ósea, pulmón y submucosa gástrica. E 'incorporado dentro de la célula mástil, difusa en el tejido, y basófilos en el contenido de sangre, complejado junto con otras sustancias, tales como la heparina, en forma de gránulos. La histamina de los mastocitos tiene una baja rotación, que se libera sólo después del contacto con el alérgeno; por el contrario, no histamina de los mastocitos, localizada a nivel de las neuronas histaminérgicos, tiene una facturación másù rápida y actúa como neurotransmisor en el sistema nervioso central y periférico, y el sistema gastrointestinal.

La liberación de histamina se produce en base inmunológica, ya queé estimulado por IgE producido por las células plasmáticas en respuesta a sustancias específicas, alergenos; éstos, la unión a las células cebadas, favorecen la entrada de iones de calcio que inducen la desgranulación, a la que los gránulos migran a la membrana externa y son liberados. La liberación de histamina, así como inmunológicamente basada, puedeò es causada por un trauma exógeno nivel, lámparas UV estímulos térmicos, las drogas y toxinas bacterianas; o de forma endógena, por la acetilcolina y gastrina en el estómago, por un ejercicio físico intenso o por una proliferación celular. Alergia, como un fenómeno de hipersensibilidadà inmediata, está mediada por IgE; otros tipos de alergias definen la hipersensibilidadà retrasado y se deben a la inducción de la respuesta mediada por células, con la producción de citoquinas inflamatorias; en tal caso el daño a nivel de los tejidos y più seria y requiere el uso de medicamentos anti-inflamatorios.
Los receptores de histamina se diferencian principalmente en H1 y H2; los primeros son receptores excitatorios situados en el músculo liso de las vías respiratorias y el intestino, en el sistema nervioso central en el hipotálamo, que afectan el ritmo, el apetito y la temperatura de control circadiano, y en el nivel del corazón, donde tienen cronotrópico positivo y efecto inotrópico. Este último se encuentran en el estómago, que desencadenan la liberación de los iones de hidrógeno de la mucosa gástrica. A histamina cardiovascular nivel tiene un efecto vasodilatador potente, con aumento del ritmo cardíaco y la permeabilidadà capilar, que genera hinchazón y enrojecimiento, sensación de dolor, debido a la dilatación de los vasos cutáneos que liberan óxido nítrico, y dolor de cabeza, causados ​​por la dilatación de las arteriolas cerebrales. Por el contrario, no vascular del músculo liso, la histamina tiene un efecto vasoconstrictor sobre la mucosa bronquial y intestinal.

Los receptores H1, localizadas a nivel de las terminaciones nerviosas sensibles, generan urticaria y picazón. En la histamina sistema nervioso central tiene un papel regulador del ritmo circadiano (para el que la administración de antihistamínicos H1 inhibir y tiene un efecto soporífero) y la temperatura corporal; también modula la sensación de saciedadà reduciendo ansias; regula el sistema neuroendocrino, la modulación de la liberación de prolactina, la vasopresina y la corticotropina; en più è para profundizar la participación de la histamina en los procesos cognitivos: en pacientes Halzaimer è apreciable, de hecho, un bajo nivel de histamina.

La transmisión puede istaminergicaò ser modulada en diferentes etapas, la productiva, para liberar y la interacción con los receptores.
La antihistamínicos son antagonistas de los receptores H1, que se utilizan en caso de reacciones alérgicas, mareos y trastornos vestibulares. Hasta la fecha, el único fármaco que puede inhibir la liberación de histamina, la prevención de la desgranulación, è el cromoglicato disódico. Los inhibidores de la biosíntesis de histamina tienen valor terapéutico, pero sólo se utilizan experimentalmente. Antagonistas antihistamínicos H1 son no selectivo, también inhiben los receptores muscarínicos y serotonina, por lo tanto presentar diferentes efectos: la sedación de débil a fuerte, en cuyo caso se administran como OTC que ayudan a dormir; actividadesà anticinetosica debido a la inhibición de los receptores de antihistamínicos en el centro del vómito, específicamente en el gatillo, y la inhibición de los receptores muscarínicos; Apetito de inducción.

Los antihistamínicos de primera generación tienen un efecto sedante, mientras que los fármacos de segunda generación son menos moléculas lipofílicas, perciò no siempre es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y no actúan en el hipotálamo. Los antihistamínicos se administra por vía oral, para la que se absorbe rápidamente: tiene una amplia distribución y una duración de acción diferente, particularmente largo especialmente en medicamentos de segunda generación; También, son metabolizados por el sistema microsomal hepático. Los efectos farmacológicos de esta categoría son aquellos farmacéutica y antivomito antialérgico; inhibir específicamente la contracción del músculo liso, la formación de edema, picor y la manifestación de la saliva y las secreciones lagrimales. Por el contrario, los efectos secundarios posibles son la retención de agua, visión borrosa, sequedad de boca y estreñimiento (atropina mismos efectos que el bloqueador de los receptores muscarínicos). El uso terapéutico de la rinitis alérgica antihistamínicos preocupación, urticaria y las diversas reacciones alérgicas; sin embargo se utilizan también como antieméticos y antichinetosici; utilizados como anestésicos locales, enrojecimiento y picazón apio de las picaduras de insectos; la respuesta farmacológica varía de individuo a individuo. Los efectos secundarios de los antihistamínicos son somnolencia, mejorada por el alcohol, la descoordinación motora, problemas de visión, trastornos digestivos anticolinérgico; Por último, en dosis altas puede producir fenómenos de intoxicación que causan convulsiones.