Distribución de un medicamento


AGUA Y VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN APARENTE


El agua en nuestro cuerpo è dividido en tres compartimentos. Cada compartimento tiene su porcentaje de agua y più es decir, 4% para el compartimento de plasma, 13% para el intracelular y, finalmente, 41% para el extracelular. Los valores mencionados anteriormente son los volúmenes calculados mediante el uso de diferentes sustancias, que nos han permitido determinar un valor de volumen preciso para cada compartimiento considerado.

  • H2O PLASMA ≈ 3 L (Calculado con azul de Evans (molécula con alta MW y lipófilo)).
  • H2O EXTRACELULAR ≈ 11 L (Calculado con inulina).
  • H2O INTRACELULAR ≈ 28 L(Calculado con agua deuterado (D2O) o urea).

El volumen total de agua corporal è de 42 LITROS, representado por la suma de todos los tres volúmenes de los compartimentos acuosos del cuerpo.
Para determinar estos volúmenes è debido ejecutar una determinación experimental que consiste en una inyección intravenosa de una cantidadà notificación de una sustancia (inulina, azul de Evans, urea o D2O). Después de este primer paso, se ejecuta una prueba de sangre y usted va a calcular el volumen y la concentración plasmática de las sustancias inyectadas.

De la relación entre la dosis administrada y la concentración plasmática medida después de un cierto tiempo, se obtiene la Distribución del volumen aparente. El volumen aparente de distribución (Enfermedad venérea) De un medicamento è volumen teórico de agua corporal necesaria para contener la cantidadà de un fármaco en el cuerpo, suponiendo que su concentración es uniforme en todas partes y igual a la concentración de plasma.

Dosis (mg) (Cantidadà del fármaco en el cuerpo)
Vd (l) =
[Conc.] (Mg / l) (Concentración de fármaco en plasma)

También en este caso, la distribución puedeò verse afectada por diversos fenómenos tales como la unión a las proteínas plasmáticas, la acumulación en los tejidos, el metabolismo y la eliminación. A partir del cálculo matemático de Vd es può entender si el fármaco se distribuye en una homogénea o heterogénea. Si la distribución è homogéneos son incapaces de determinar una posición precisa de la droga, a continuación, se encontrará el valor numéricoà un número igual o incluyendo los valores de los tres compartimentos (3, 11 y 28). Si Vd è cerca de 3, el fármaco permanece en la sangre, si el número è cerca de 11, el fármaco permanece en la sangre y el líquido extracelular, y, finalmente, si el número è 28, cerca de la droga está en la sangre, en el líquido intracelular y extracelular. Si la distribución è valor no homogénea Vd è considerablemente mayor que los 42 litros, por lo que el fármaco si è pasó de la sangre, no è fue eliminado, pero depositado en algún lugar en el cuerpo.

Vd calculado
(Litros)

Medicamentos

Compartimento de tejido en el que el medicamento è repartido

5

La heparina, warfarina, furosemida

Plasma líquido, sistema vascular

10-20

La aspirina, ampicilina, gentamicina

Líquido extracelular (plasma y agua y el líquido intersticial)

20-40

Prednisolona, ​​amoxicilina

El agua corporal total (líquidos extra e intracelulares)

70

El propranolol, imipramina,

La acumulación y el tejido de unión

Compartimento de plasma: Nos centramos fármacos con alto peso molecular o que se unen a las proteínas plasmáticas y no se puede ir a través de las discontinuidadesà células endoteliales.

Líquido extracelular: Nos centramos fármacos con bajo peso molecular y hidrófilo que no pueden pasar las membranas celulares.

El agua corporal total: Nos centramos fármacos con hidrófobo de bajo peso molecular.

Factores que influyen en la distribución de la droga son:

  • Características químicas y físicas de la sustancia;
  • Permeabilidadà capilares;
  • Radio de relevancia (distancia entre el capilar y la otra);
  • Velocidadà la perfusión.

La permeabilidadà capilar varía dependiendo de la zona del organismo. Cuanto menos permeable son los del cerebro y la barrera de sangre del cerebro, y luego llegar a los que son más permeables que las de hígado, bazo y riñón.

Più è pequeño radio de relevancia y másù hay capilares, por lo tanto, mayor seráà pulverización de la tela.

La velocidadà Perfusión è mayor en el riñón y menos tejido adiposo. Dado que en la circulación tejido adiposo è deficiente, este último sirve como depósito de la droga. La medicina debe ser depositada en el tejido adiposo debido a dos razones. La primera razón se refiere a la vascularización del tejido, el segundo motivo è la fuerte liposolubilità del fármaco. Hay que destacar también que la sustancia soluble en grasa se somete a dos tipos de distribución en el organismo. La primera distribución sigue la hemodinámica reglas, un logro del órgano diana mientras que el segundo se llama redistribución de la droga. La redistribución del fármaco depende principalmente de las características de liposolubilità, Paraò è también una causa importante que provoca una distribución desigual de la medicina causando acumulan en el tejido graso.

Resumimos los conceptos expresados ​​anteriormente.

Un medicamento para tener una distribución homogénea debe presentar:

  • Sin apretar a las proteínas plasmáticas;
  • PM Low;
  • Tener la etapa justo en hidrófilo / lipófilo;
  • No tiene afinidadà para tejidos y células que causan el depósito.

Un medicamento para tener una distribución desigual debe tener ciertas características, tales como:

  • Alta MW;
  • Idrosolubilità;
  • Liposolubilità alta (acumulación en el tejido adiposo);
  • Fuertemente ligado a las proteínas plasmáticas (distribución difícil);
  • Afinidadà potente sustancia química en sitios específicos del cuerpo (como la iniciativa con huesos y trisofundina, una piel antifúngico con afinidadà para grupos -SH de la queratina);
  • Afinidadà en particular de barrera (BBB y barrera placentaria).