La absorción de una ecuación de drogas de Henderson Hasselbach


Como se mencionó en el artículo anterior, a menudo las drogas son ácidos débiles o bases débiles. Un ácido débil o una base débil está en equilibrio con su forma no disociada y su forma disociada.

AH H + A-

La forma AH, entonces la forma no disociada, è no polar y è absorción tan favorable porqueé è muy lipófilo. La forma disociada è el menos lipófilo, por lo tanto la absorción sarà più difícil. Si prevalece la forma no disociada voluntadà luego llevado a un cambio de la membrana por difusión pasiva.

Ya Está constante de disociación (Ka) è la relación de la forma disociada y la ionizado. Así que si el valor de Ka è menor de edad, la forma no disociada prevalece. Esta regla se aplica tanto a un ácido débil que, para una base débil.

Ka = [H +] [A-] / [AH]

La ecuación de Henderson-Hasselbach se correlaciona con un valor para la forma protonada con la forma no protonada de un ácido o una base débil a la pKa de la molécula. Recordemos que el pKa de la molécula corresponde al valor de pH en el que el fármaco es del 50% en forma disociada y en forma no disociada. Así que podemos decir que la ecuación de Henderson-Hasselbach c 'è una correlación entre el pH del medio ambiente, pKa, y la forma protonada y no protonada.

Entrar [A -] / [AH] = pH-pKa

o

[A -] / [AH] = 10 (pH - pKa)

Algunos ejemplos para comprender mejor la ecuación de Henderson-Hasselbach.

Ejemplo nº 1

ambiente pH = 7
pKa del fármaco = 7
con estos dos datos ahora resolvemos la fórmula de Henderson-Hasselbach
[A -] / [AH] = 10 (pH - pKa) = 10 (7-7) = 100 = 1

Ejemplo número 2

ambiente pH = 6
pKa del fármaco = 7
con estos dos datos ahora resolvemos la fórmula de Henderson-Hasselbach
[A -] / [AH] = 10 (pH - pKa) = 10 (6 - 7) = 10-1 = 1/10
En este ejemplo podemos decir que prevalece forma no disociada, por tanto, más lipofílica y fácil de absorber.

Ejemplo nº 3

ambiente pH = 8
pKa del fármaco = 7
con estos dos datos ahora resolvemos la fórmula de Henderson-Hasselbach
[A -] / [AH] = 10 (pH - pKa) = 10 (8-7) = 101 = 10
En este ejemplo podemos decir que prevalece forma disociada, y luego è più polar y difícil de absorber.

Più è Cuanto mayor sea el valor de [AH] y más è la parte lipófila, a continuación, más absorbible. Nos encontramos en el ejemplo número 2. También podemos decir que più el exponente è pi negativoù la molécula seráà lipofílica lugar più el exponente è à positiva, più la molécula è Polar.

El ejemplo anterior se aplica la regla con un pH de 6-7 y 8 y un pKa igual a 7. Ahora vamos a considerar el ácido acetilsalicílico molécula (Aspirina®) Y analizar su comportamiento tanto en un ácido neutro tanto en.

Ejemplo en ácido

pH del estómago = 1.4
pKa del fármaco = 3.4
con estos dos datos ahora resolvemos la fórmula de Henderson-Hasselbach
[A -] / [AH] = 10 (pH - pKa) = 10 (01.04 a 03.04) = 10-2 = 1/100
En este ejemplo podemos decir que prevalece forma no disociada, por tanto, más lipofílica y fácil de absorber. Recordemos que un ácido débil en un entorno ácido è más absorbible. Aò si la aspirina se toma con el estómago vacío c 'è la posibilidadà de incurrir en las úlceras de la mucosa gástrica.

Ejemplo en un ambiente neutral

plasma pH = 7,4
pKa del fármaco = 3.4
con estos dos datos ahora resolvemos la fórmula de Henderson-Hasselbach
[A -] / [AH] = 10 (pH - pKa) = 10 (7.4 a 3.4) = 104 = 10000
En este ejemplo podemos decir que prevalece forma disociada y como se ha mencionado antes en el ejemplo de un ácido débil se absorbe mejor con un pH ácido.

Muy importante recordar que si tenemos un fármaco ácido débil y lo ponemos en un ambiente ácido, se promoverá la adopción. Si el mismo medicamento que lo puso en un entorno de base de su oportunidadà absorción es mala.

DROGAS USADAS EN BUEN DÉBIL ácido en un ácido
DROGAS base débil USADO EN BUEN AMBIENTE BÁSICO

Teniendo en cuenta todas las propiedades físico-químicas de la molécula que seráà introducido en nuestro cuerpo, que ahora consideramos las características anatómicas y fisiológicas y criterios generales para aumentar o disminuir la absorción.

Las características anatómicas y fisiológicas que se consideran son:

  • La vascularización;
  • El flujo de sangre;
  • Área de la superficie total de espesor y absorción.

Los criterios generales para aumentar o disminuir la absorción son:

  • Distribución Superior (mayor absorción);
  • Aumento de flujo (mayor absorción gracias a un ligero masaje en la zona afectada);
  • Disminución de flujo (menor absorción a través del uso de un vasoconstrictor).

El último punto è el ejemplo clásico implementado por el dentista antes de comenzar cualquier trabajo. El effettuer dentistaà anestesia local. La anestesia inyectada è consta de un anestésico local asociado a la adrenalina. Una vez inyectado anestesia local, la adrenalina con su vasoconstrictor reduce el grado de vascularización de la zona afectada por el anestésico permanecer en el sitio de inyección.