Antagonismo farmacológico


Antagonismo farmacológico

El antagonismo entre las drogas puedeò ocurrir a través de varios mecanismos:

  1. acetilcolina (Ach) de un músculo. Si analizas la primera curva de inducida por la acetilcolina contracción, alcanza el efecto máximo en un corto tiempo, porqueé la concentración del antagonista è igual a cero.
    En la segunda curva de que tiene una cierta concentración de antagonista. Este antagonista se une a un número de sitios receptores sequestrandoli ACh. El efecto de la acetilcolina curso voluntadà più bajo porqueé muchos sitios receptores serán ocupados por el antagonista. Para lograr el mismo efecto de la curva 1, simplemente aumentar la dosis dell'agonista va a superar el antagonista; de esta manera la Ach se encuentra a su disposición todos los receptores. ¿Cómo puedeò observar, la curva 2, en comparación con la curva 1, è movido hacia la derecha, paraò siempre alcanza el máximo efecto. También puedesò decir que la acetilcolina è menos potente porqueé Algunos receptores están ocupados por el antagonista.
    Lo mismo ocurre con tercera curva donde es eso è se incrementó aún más la dosis de antagonista. El efecto máximo se consigue siempre mediante el aumento de la dosis de administración de Ach.

    ¿Qué podemos deducir de la lectura de este gráfico? Podemos deducir que en presencia de una concentración variable de la antagonista dell'agonista curva sigmoidea se desplaza más y másù a la derecha. El agonista en presencia del antagonista se vuelve menos y menos potente, porò el efecto máximo se alcanza el mismo con el aumento de la dosis de agonista. Otras cosas que cambia en este gráfico è el valor dell'EC50, que a través de un camino que nos movemos hacia la derecha se vuelve cada vez másù alta.

    2) TIPO ANTAGONISMO NO COMPETITIVA


    En el caso de antagonismo no competitivo de las sustancias antagónicas tenderá a unirse al receptor, paraò la enlace è covalente, entonces irreversible. Ya Estáò significa que una vez que la sustancia se une covalentemente al receptor no es el può più desprenderse del sitio de unión, incluso con el aumento del agonista. El fármaco que va a bloquear el receptor è con excelente afinidadà con el receptor. pero no tiene actividadà intrínseco. ¿Cómo puedeò Nota de la gráfica el número 1 sigmoide es la Ach no antagonista, y como tal, alcanza el efecto máximo, ya queé todos los sitios de unión de los receptores son libres y no ocupada por el antagonista no competitivo.

    Las curvas representan los número 2 y número 3 de los efectos de la acetilcolina en presencia del antagonista no competitivo a diferentes concentraciones. Como se mencionó anteriormente el antagonista de los receptores irreversible bloques ocupados por ella; perciò, Incluso aumentar la dosis de acetilcolina, no è puede lograr el máximo efecto. En el caso de la acetilcolina antagonismo no competitivo se vuelve menos efectivo a diferencia de antagonismo competitivo, donde un aumento de la dosis dell'agonista fue suficiente para lograr el 100% de efecto.